中药复方配伍规律的研究是中医药研究的热点问题之一。然而，由于中药自身组成的复杂性和临床用药的辨证灵活性，使得其配伍规律很难用现代科学技术清晰表达。对药是方剂配伍的一种特殊形式，是复方中最基本的配伍单元，且有与复方统一的配伍原则。因此，研究经方、效方中关键对药的配伍规律及作用物质基础，则有望丰富并发展中医药理论，同时为高效创新药物的研发提供新途径。本论文在中医药理论的指导下，选择复方丹参片中体现中药“相使”关系的君-使对药丹参-冰片为研究对象，围绕其体内药代动力学过程和组织分布等方面展开研究，主要研究内容包括4个方面：1． 建立了君-使对药丹参-冰片中丹参素含药血浆和组织样品的液相色谱分析新方法。方法学研究表明，低、中、高三个浓度的回收率、精密度和稳定性试验结果均符合生物样品的测定要求，为君-使对药体内动力学和组织分布研究奠定了方法学基础。2． 复制了病证结合的气滞血瘀动物模型，采用上述方法研究了正常和模型家兔体内冰片对丹参素药代动力学的影响。结果表明：使药冰片可提高君药丹参中丹参素的生物利用度，为阐明冰片增效减毒的机理提供了依据。3． 研究了丹参与冰片配伍前后，丹参素在家兔体内的组织分布特征变化，结果表明：使药冰片可促进君药丹参中的丹参素透过血脑屏障；丹参素的分布特征由C肾＞C心＞C脑＞C肝　转变为C肾＞C脑＞C肝＞C心，验证了中医理论在丹参归经与冰片引经方面的理论论述，为中药归经和引经等理论的现代研究提供了新思路。4． 结合代谢组学的研究方法，对上述研究获得的海量数据进行了分析，发现引起正常组和模型组动物之间血浆代谢轮廓谱明显差异的关键因素是色谱图上保留时间为16.3　min的物质。通过高效液相色谱-质谱分析，得到该关键物质的分子量为204.0。为发现君-使对药体内作用物质基础，开发创新药物提供了新途径。本论文研究了使药冰片对君药丹参药代动力学和组织分布的影响，并结合代谢组学技术，发现并初步鉴定了其体内作用物质基础，从而建立了基于君-使对药体内作用物质基础研究的复方配伍规律研究新模式，为阐明中药复方的配伍规律、指导中医临床用药、研制开发创新药物提供了新思路。