复方具有悠久的临床历史，确切的疗效和完整的理论体系，是解决重大疾病危害人类健康这一社会问题的主要途径。然而，复方组成复杂，临床辨证用药灵活，使得其作用机制很难用现代技术阐明。因此，科学地阐明复方体内作用机制就成为实现中药现代化的瓶颈之一。对药介于单方和复方之间，能连接中药理论和临床实践。而君-使对药是复方中的核心对药，因此，研究复方中这种特殊配伍的对药关系对研究复方作用机制具有重要的意义。复方丹参滴丸是活血化瘀的名方，由丹参、三七和冰片配伍而成。方中丹参为君药，冰片为使药。本论文以该方中的关键配伍丹参-冰片作为研究对象，围绕使药冰片对君药丹参药代动力学及效应物质的影响展开研究，对发现丹参-冰片协同作用效应物质基础，阐明使药冰片对君药丹参引经调和作用机制具有重要意义。全文共分五章，作者的主要贡献如下：1.　建立了兔含药血浆中丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛的高效液相色谱分析方法。三种指标成分在血浆中的检出限分别为：0.078、0.039、0.020　mgּL-1；线性范围分别为：0.31~40.0，0.16~10.0，0.08~5.0　mgּL-1；低、中、高三个浓度提取回收率和方法回收率均大于90%，精密度和重现性试验RSD值均小于5%，稳定性试验RSD值在1.6%~7.8%之间。结果表明该方法符合美国FDA生物样品的测定要求，可用于兔血浆中丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛的药代动力学研究。2.　以丹参素-冰片、原儿茶酸-冰片、丹参-冰片对药为研究对象，采用上述分析方法，考察了使药冰片对单体丹参素和原儿茶酸以及高、中、低三种剂量丹参中丹参素和原儿茶酸药代动力学的影响。研究发现，配伍组中丹参素和原儿茶酸的Cmax、AUC(0-∞)均明显增大，Tmax减小；冰片能增大单体丹参素和原儿茶酸及高剂量丹参中丹参素和原儿茶酸的V1/F、减小CL/F，说明冰片可提高丹参的生物利用度，使其起效加快、分布更加广泛、作用更持久，为阐明丹参-冰片协同作用机制提供了实验依据。3.　通过药代动力学研究获得丹参-冰片相关内源性成分的色谱数据，借助SPSS软件及基于非平稳时序模型Granger因果分析法对上述色谱数据进行相关性及因果分析，并结合其代谢特点，发现NM19、ES23和ES31三个未知成分为“丹参-冰片”协同作用的效应物质。进一步采用高效液相色谱-质谱联用技术对上述三个效应物质进行结构鉴定，得出ES23、ES31的分子量分别为204.2和179.2，并鉴定ES23为色氨酸，ES31为马尿酸。最后，采用β2-AR生物色谱研究了NM19、ES23和ES31与β2-AR的相互作用，结果表明上述三种效应物质与β2-AR有特异性结合。