复方配伍理论是中医理论的重要组成部分。如何科学阐明复方配伍理论一直是中医药理论研究的热点问题之一。然而，中药自身组成的复杂性和临床用药的辩证灵活性使得复方配伍理论很难用现代科学技术清晰表达。对药是复方中按照一定配伍规则成对出现的药物，既能体现复方的配伍特性，又具有相对简单便于展开研究的特点。因此，从对药入手是研究复方配伍理论的一个突破口。本论文选取“黄连解毒汤”的君-使对药黄连-栀子为研究对象，从药代动力学和药物代谢学等方面展开研究，主要研究内容如下：1)测定了君药黄连和使药栀子试用药材中小檗碱、巴马汀、栀子苷和绿原酸四种成分的含量。结果表明：黄连试用药材中的小檗碱和巴马汀含量为5.02％和1.07％，栀子试用药材中的栀子苷和绿原酸含量为2.52％和0.08％。测得含量均符合中国药典相关要求，表明试用药材质量良好，可用于君-使对药的体内分析研究。2)建立了兔含药血浆中小檗碱、巴马汀和栀子苷的高效液相分析新方法。血浆中小檗碱、巴马汀和栀子苷的检测限分别为9.60　ng•mL-1、8.70　ng•mL-1和2.30　ng•mL-1，高、中、低三个浓度方法回收率均在90.0%-110.0%之间，精密度和稳定性试验的结果均满足美国FDA生物样品分析要求，为君-使对药体内药动学和药物代谢方面的研究奠定了方法学基础。3)研究了配伍前后，君药黄连和使药栀子中各主要成分溶出度的变化以及小檗碱、巴马汀和栀子苷在兔体内的药代动力学变化。结果表明：配伍后，君药黄连和使药栀子中各主要成分溶出度均有所降低，而小檗碱、巴马汀的生物利用度显著提高，栀子苷的吸收加快，验证了君-使对药协同起效的理论论述，为科学阐明复方配伍理论提供了依据。4)建立了兔血浆中黄连-栀子对药相关成分的LC-MSn分析方法，对碎片m/z　337.9、m/z　404.5、m/z　351.9、m/z　241.5和m/z　335.9进行了归属，解析了其结构变化途径，筛选出了黄连-栀子对药的特征代谢成分m/z　306.1。研究结果有助于阐明黄连-栀子对药的体内作用物质基础。　　　　本论文研究了“黄连解毒汤”中君-使对药相关成分在溶出度、药代动力学和药物代谢方面的变化，可为阐明中药复方的配伍规律、研制开发创新药物和实现中药现代化提供新思路。