中药质量的规范化和现代化已成为生命学科中的重要课题，原药材质量的可控性研究、方剂作用的物质基础和药效阐述是其中的关键。本文研究的目标正是从单味中药原药材着手，采用现代分离分析和检测技术，建立科学的质量控制方法和体内过程研究模型。借助中药有效物质及其在体内发挥作用的生理活性物质等不同层次的研究，为药物质控体系的建立、作用机制的阐述和新药研发提供思路。　　　　作为疗效明确的治疗心脑血管疾病的中药，丹参的药材质量缺乏准确可靠的评估标准，其制剂中真正起到治疗效果的有效成分及结构一直未能明确；已有的研究在药物体内动力学方面没能对主要代谢产物的结构及代谢机理进行探讨，本文从丹参药效物质基础的分析、数字化色谱指纹谱的构建和方剂体内动力学规律等方面，对丹参进行系统深入的研究。　　　　在综合评价国内外已有的丹参物质与功效研究的基础上，对复方丹参原药材的药效成分群进行分离分析，通过TLCS、HPLC-DAD-MSn等手段测定商洛丹参基地药材中几种指标成分含量，结果表明商洛药材品质达到药典标准，为继续深入进行复方制剂的研究提供品质保障；通过多级质谱解析确定了丹参中15种成分，并且发现2种未知成分；提出以高效液相数字化色谱指纹谱方法对丹参进行品质评价，通过HPLC-DAD法对来自13个地区的20种药材建立HPLC-DFPS和确定药材品质评价标准，结果显示陕西商洛丹参和河北沧州丹参为优质丹参，昆明丹参和兰州丹参不可入药，其余产地丹参质量合格，该法在没有对照品的情况下可对中药样品做出可信的鉴定；通过CS-HPLC-ESI-MSn技术建立了复方丹参滴丸在人体内的动力学过程分析方法，药物在体内代谢呈二室开放模型，舌下迅速吸收，体内慢消除，作用时间持久；对滴丸中活性成分丹参素在人体内的主要代谢和降解产物的变化途径予以阐释，解析了碎片离子m/z　223.4，m/z　240.2及m/z　152.6、m/z　180.9的结构变化机理；从人血清中筛选出丹参素效应代谢物质；利用化学方法反合成出该物质并以质谱手段进行结构验证；通过Powerlab血管张力测定系统对丹参药效物质的扩血管作用进行研究，对体外预收缩大鼠微血管，丹参水溶性成分及含β　-（3，4-二羟基苯基）-α-乙酰氧基丙酸血清均显示较明显的舒张血管的作用，丹参脂溶性成分和空白血清无舒张血管效应，验证了β-（3，4-二羟基苯基-α-乙酰氧基丙酸的活性效应。这些研究为丹参质控体系的建立，效应物质的确定和药效机制的探讨提供了一定的物质基础，为中药现代化理论提供依据。