中药是含有多种成分的复杂体系，尤其是中药复方制剂，其成分更为复杂多样。所以中药及其复方制剂的物质基础研究和科学规范的质量控制标准是目前中药现代化研究的核心问题，也是影响中药产品走向世界的关键所在。作为常用的心血管类疾病药物，丹参及其制剂的中药现代化研究亦面临上述问题。本文选丹参作为研究对象旨在探讨丹参及其制剂的效应物质基础和可靠质量控制体系；在此基础上研究了复方丹参滴丸在家兔的脏器分布和体内代谢过程，为丹参复方制剂的现代化研究提供理论依据。首先，本文采用四因素三水平正交实验优化了CO2超临界流体萃取丹参中有效成分的方法，考察了萃取压力、萃取温度、夹带剂用量及萃取时间对丹参药材中脂溶性成分和水溶性成分萃取率的影响，并与传统回流提取法及超声提取法进行了比较。利用高效液相－电喷雾－质谱（HPLC-ESI-MSn）联用法对不同提取工艺的提取产物进行了分析，结果表明超临界萃取法提取的成分最多，且对丹参酮类物质的萃取率明显高于后两种方法，对丹酚酸类物质的萃取率与传统的回流提取法相差不多。我们选择丹参的超临界萃取质谱总离子流图，利用多级质谱对各个萃取产物的质谱裂解行为进行分析，结合标准品的质谱图和参照文献，共鉴定了超临界萃取物中的17种成分，其中两个成分结构待定，对这两个未知成分的纯化、结构鉴定等相关工作正在进行中。通过此实验说明超临界萃取法能有效富集丹参酮类物质，可为丹参资源新开发提供参考价值；通过质谱分析对丹参的物质基础和这些化合物的质谱裂解规律有了初步的了解，并为复方丹参滴丸体内代谢的研究打下了一定的物质基础。其次，对丹参及其制剂复方丹参滴丸进行了毛细管电泳质量控制方法的研究。以丹参素、原儿茶醛为指标，测定了这两种成分在丹参药材及复方丹参滴丸中的含量，建立了丹参及其制剂的毛细管电泳分析方法。并以10个批次的复方丹参滴丸为样品建立了复方丹参滴丸的毛细管电泳指纹图谱，确认共有指纹峰13个，结合标准品的紫外光谱图和保留参数确定了丹参素、原儿茶醛及人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的峰，且方法学考察下各项结果均满足指纹图谱测定的要求。此研究为复方丹参滴丸的全面质量控制提供了一种简单、快速、高效的方法，为中药复方的质量控制提供了科学依据。最后，本文对复方丹参滴丸在家兔体内的脏器分布进行了相关研究。首先，对生物样品进行前处理后，以丹参素为指标，利用CS－HPLC－ESI－MSn法分离出在肾、肝、肺、心、脾组织中的丹参素并对其进行定量，确定了丹参素在家兔心、肝、肺、脾、肾组织中的分布及分布量。结果表明丹参素在心脏中的含量最高，在肝中的含量次之，胃和脾中的含量相差不大，肾中的含量最少，说明用现代分析手段测试脏器中丹参素的含量多少，与中医药提出的中药归经理论相近，并能进行定量表达。这与复方丹参滴丸在临床上主要用于治疗心血管疾病的药效相吻合。从多级质谱给出的质荷比及根据药物在体内代谢的一般规律推测了复方丹参滴丸的主要有效成分丹参素、原儿茶醛及原儿茶酸在家兔体内产生的结合物和代谢物，为其进一步的代谢研究提供参考依据。